Sitagliptin Base، Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP، USP EP

Sitagliptin Base، Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP، USP EP

الكلمات الدالة:

Sitagliptin Base، Sitagliptin Phosphate Monohydrate BP، USP EP

وصف :

Sitagliptin Phosphate Monohydrate Chemical Name: (3R) -3-amino-1- [3- (trifluoromethyl) -6،8-dihydro-5H- [1،2،4] triazolo [4،3-a] pyrazin-7- YL] -4- (2،4،5-trifluorophenyl) بوتان-1-واحد

مواصفات Sitagliptin الفوسفات مونوهيدرات:

نقطة الغليان: 529.9 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق

نقطة الوميض: 274.3 درجة مئوية

Sitagliptin Phosphate Monohydrate هو مثبط بيبتيداز الببتيداز المشتق بيريفيداز و عامل سكر الدم الذي يزيد من مستويات هرمونات incretin مثل الببتيد 1 (glp-1) و polypeptide insulinotropic المعتمدة على الجلوكوز (gip). يستخدم Sitagliptin Phosphate Monohydrate في علاج مرض السكري من النوع 2.

Sitagliptin Phosphate Monohydrate هو شكل ملح الفوسفات من سيتاجليبتين ، وهو مثبط شفويا ، ومنافذ مشتقة من الحمض الأميني بيتا من dipeptidyl peptidase 4 (DDP-4) مع نشاط سكر الدم. قد يؤدي Sitagliptin إلى زيادة خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس.

فوسفات Sitagliptin ، وهو عامل نشط شفويا ، يثبط بشدة CD26 (DPP-4) مع IC50 من 19 نانومتر. ينفذ Sitagliptin عملًا مباشرًا وجديدًا من أجل تحفيز إفراز GLP-1 من خلال الخلية L المعوية عبر مسار DPP-4 مستقل ، بروتين kinase A- و MEK-ERK1 / 2 في المختبر. يقلل الفوسفات Sitagliptin من تأثير المناعة الذاتية على بقاء الكسب غير المشروع.

1. Systagliptin الفوسفات مونوهيدرات (CAS NO.654671-77-9) يعمل على منع تكافؤ انزيم dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4). هذا الإنزيم ينهار إنترفين GLP-1 و GIP ، هرمونات الجهاز الهضمي التي يتم إصدارها استجابة لتناول وجبة.

2. sitagliptin monohydrate الفوسفات أيضا له تأثير على الشهية. عن طريق إبطاء الحركة في المعدة فإنه يحث على الشعور بالشبع. يمكن لهذا الحد من الشهية مساعدة المرضى على فقدان الوزن ، وهو تأثير مفيد في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

روتين إنتاج قاعدة Sitagliptin:

تخصيص:

مترادفات قاعدة Sitagliptin:

1،2،4-Triazolo [4،3-أ] بيرازين، 7 - [(3R) -3-أمينو-1-أوكسو-4- (2،4،5-trifluorophenyl) بوتيل] -5،6،7 8-tetrahydro-3- (ترايفلوروميثيل) - (9CI)؛ (2R) -4-البولي أوليفينات-4- [3- (ترايفلوروميثيل) -5،6-ديهيدرو؛ ثنائي هيدرو [1،2،4] triazolo [4،3 -a] pyrazin-7 (8H) -yl] -1- (2،4،5-trifluorophenyl) بوتان-2-أمين، (3R) -3-أمينو-1- (3- (ترايفلوروميثيل) -5،6 ، 7،8-tetrahydro-1،2،4-triazolo (4،3-أ) pyrazin-7-YL) -4- (2،4،5-trifluorophenyl) بوتان-1-واحد؛ 1-بونانون، 3 -amino-1- [5،6-ثنائي هيدرو-3- (ترايفلوروميثيل) -1،2،4-triazolo [4،3-أ] pyrazin-7 (8H) -yl] -4- (2،4،5 -trifluorophenyl) - (3R) -.

الوزن الجزيئي: 407.32

الكثافة: 1.61 غم / سم 3

نقطة الغليان: 529.9 درجة مئوية عند 760 ملم زئبق

نقطة الوميض: 274.3 درجة مئوية

قاعدة Sitagliptin هي عبارة عن خافض لسكر الدم جديد (مضاد للسكري) من فئة المانع الجديد dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) من العقاقير. يتم استخدام هذا الدواء المثبط للإنزيم إما بمفرده أو بالاشتراك مع الميتفورمين أو thiazolidinedione للسيطرة على داء السكري من النوع 2. يعمل هذا الدواء على منع بروتين / إنزيم بروتيداز dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) على نحو تنافسي ، مما ينتج عنه زيادة في كمية الزئبق النشط (GLP-1 و GIP) ، وانخفاض كمية إطلاق الجلوكاجون (يقلل من إطلاقه) وزيادة الافراج عن الانسولين.

قاعدة Sitagliptin التي تم تحديدها سابقًا على أنها MK-0431 ويتم تسويقها على أساس أن ملح الفوسفات عبارة عن عقار مضاد لفرط سكر الدم عن طريق الفم (وهو عبارة عن دواء مضاد لمرض السكر) لطبقة مثبط ثنائيبيبتيديل peptidase-4 (DPP-4). يتم استخدام هذا الدواء المثبط للإنزيم إما بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى لمكافحة فرط سكر الدم عن طريق الفم (مثل الميتفورمين أو ثيا زوليدين ديون) لعلاج مرض السكري من النوع 2.

الآثار الجانبية لقاعدة Sitagliptin:

قاعدة الآثار الجانبية شائعة مع sitagliptin (سواء استخدمت لوحدها أو مع الميتفورمين أو البيوجليتازون) كما كانت مع الغفل ، باستثناء الغثيان النادر والأعراض الشبيهة بالبرودة ، بما في ذلك حساسية للضوء. لا يوجد فرق كبير في حدوث نقص السكر في الدم بين الغفل و sitagliptin. في أولئك الذين يتناولون sulphonylureas ، يزداد خطر انخفاض نسبة السكر في الدم.

آلية العمل:

تعمل قاعدة Sitagliptin لتثبيط الإنزيم dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) بشكل تنافسي. هذا الإنزيم ينهار إنترفين GLP-1 و GIP ، هرمونات الجهاز الهضمي التي تم إصدارها استجابة لتناول وجبة. من خلال منع تعطيل GLP-1 و GIP ، فهي قادرة على زيادة إفراز الأنسولين وقمع إفراز الجلوكاجون من قبل خلايا ألفا للبنكرياس. هذا يدفع مستويات الجلوكوز في الدم نحو وضعها الطبيعي. مع اقتراب مستوى الجلوكوز في الدم بشكل طبيعي ، تتناقص كميات الأنسولين التي يتم إفرازها وتخفيض الجلوكاجون ، وبالتالي تميل إلى منع حدوث "تجاوز" وانخفاض نسبة السكر في الدم لاحقًا (نقص السكر في الدم) الذي يُرى مع بعض العوامل الأخرى التي تؤدي إلى انخفاض سكر الدم عن طريق الفم.

ثبت أن قاعدة Sitagliptin لديها القدرة على خفض مستوى HbA1c بنحو 0.7٪ نقطة مقابل الدواء الوهمي. وهو أقل فعالية بشكل طفيف من الميتفورمين عند استخدامه كعلاج وحيد. لا يسبب زيادة الوزن ونقص سكر الدم أقل مقارنة مع السلفونيل يوريا. يوصى باستخدام Sitagliptin كدواء الخط الثاني (بالاشتراك مع أدوية أخرى) بعد فشل النظام الغذائي / التمرين وفشل الميتفورمين.

مجموعة Fengchen هي المورد الرئيسي لـ Sitagliptin Phosphate Monohydrate Powder من الصين. نحن متخصصون في كميات الجملة وكميات كبيرة ، وضمان جميع عملائنا لديهم المورد الصحيح من مسحوق قاعدة Sitagliptin عندما يحتاجون إليها. عندما تقوم بشراء أو شراء مسحوق Sitagliptin Phosphate Monohydrate ، يرجى الرجوع إلى Fengchen Group.

شهادة تحليل قاعدة Sitagliptin:

اسماء اخرى:

(2R) -4-OXO-4- [3- (ترايفلوروميثيل) -5،6-ثنائي هيدرو [1،2،4] triazolo [4،3-أ] pyrazin-7 (8H) -yl] -1- ( 2،4،5-trifluorophenyl) بوتان-2-أمين

MK-0431

Sitagliptan

سيتاجلبتين الفوسفات

سيتاقلبتين

سيتاقلبتين

Sitagliptinum

أعلى جودة ، الصين نقية Sitagliptin الفوسفات مونوهيدرات مسحوق / مصنع الجوهر في الصين ؛ الصين Sitagliptin قاعدة موردي المواد الخام في الصين. الصين Sitagliptin الفوسفات Monohydrate API مصنعين في الصين.